Las Penicilinas

Fuente: www.dinero.com.ve
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      Son los antibióticos más eficaces contra un gran número de microorganismos y se encuentran entre los fármacos menos tóxicos que se conocen. Los miembros de esta familia difieren entre sí en el grupo R unido al núcleo formacofórico que contienen un anillo betalactámico y un anillo de tiazalidina formando el ácido 6-aminopenicilánico. (Fig.2) La naturaleza de esta cadena lateral afecta su espectro antimicrobiano, estabilidad en ácido gástrico y susceptibilidad a las enzimas degradantes de bacterias lactamasa beta. (1)

 

Figura 2. Núcleo Farmacofórico Fuente: Elaboración propia
Figura 2. Núcleo Farmacofórico Fuente: Elaboración propia

Mecanismo de acción en general

 

      Las penicilinas interfieren con el último paso de la síntesis de la pared celular bacteriana (Transpeptidación o enlaces cruzados), lo que expone a una membrana osmóticamente menos estable. Puede entonces ocurrir lisis y por tanto estos fármacos son bactericidas por provocar la muerte de la bacteria, a través de la lisis o ruptura celular estos fármocos son llamados bacteriolíticos. (Fig.3) El éxito de un antibiótico como la penicilina para producir muerte celular se relaciona con su tamaño, carga eléctrica e hidrofobicidad, (Véase más adelante). Por supuesto las penicilinas sólo son eficaces contra microorganismos en rápido crecimiento que sintetizan una pared celular de peptidoglicano. (1)

 

       

Figura.3 Mecanismo de acción de las penicilinas. Fuente: Elaboración propia.

          Los betalactámicos son agentes bacteriolíticos que inducen un efecto autolítico, pero también actúan activado una autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano. Pero las bacterias que carecen de autolisina son inhibidas más no destruidas, por lo que se dice que son tolerantes. (2) Existen bacterias que pueden desarrollar resistencia a los betalactámicos por varios mecanismos.

Estos son los siguientes:  

  •  Alteraciones de la permeabilidad
  • Modificación de las dianas
  • Producción de enzimas  
  •  Expresión de bombas de eliminación activas

 

Realizado por: 

Acosta, Iranitza

Bracho, Walter

Correa, Gerardo

Gonzalez, Lilibeth

Portillo, Yesiree

Torres, Paula

 

Estudiantes de la Licenciatura en Educación Mención Química. Escuela de Educación. Facultad de Humanidades y Educación. Universidad del Zulia. Maracaibo, Venezuela. Trabajo Realizado en el marco de las Actividades de la unidad curricular Química Orgánica I. 

Asesor: Prof. Yonathan Parra

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